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A la llegada de los conquistadores españoles el territorio del Paraguay Oriental, es decir el área ubicada entre el río Paraná al este y el río Paraguay al oeste, se encontraba habitado por diversas etnias indoamericanas que se encontraban en estado de guerra entre ellas; estas etnias pertenecían a tres conjuntos diferentes: los pámpidos, los lágidos y los amazónidos. Lingüísticamente había tres grupos principales: los pueblos mascoyanos, los pueblos mataco-guaicurú, los pueblos tupí-guaraníes y algunos pequeños grupos de pueblos arawak (como los chané). Aún no se sabe si los lágidos fueron los primeros en ocupar el territorio, o si fueron precedidos por los pámpidos. Lo documentado es que hacia el siglo XV los amazónidos
Ante los avá (o guaraníes) se encontraban las etnias cazadoras-recolectoras de los ŷes o lágidos (por ejemplo los ašé-guayakí) y las de los pámpidos destacándose entre este segundo conjunto las etnias llamadas por los guaraníes: agaces y payaguás.
El primer encuentro documentado de los guaraníes con los ibéricos es el de Alejo García, explorador portugués, que participó en varias expediciones a América del Sur con la flota española, y que tras haber naufragado en la isla de Santa Catarina en 1525, lideró antes de 1533 a un fuerte contingente de guaraníes que remontando aproximadamente el curso del río Pilcomayo llegó a las fronteras del Tahuantinsuyu (probablemente en la zona de Cochabamba) libró allí, ayudado por los chiriguanos, algunos combates con éxito y regresó rumbo a la costa atlántica con abundante botín de objetos de plata y oro siendo muerto en el camino, pero llegando la noticia de su hazaña a los europeos asentados en la costa del Atlántico.
Las alianzas (a pesar de ser asimétricas) entre guaraníes y españoles se desarrollaron fuertemente y en oposición a otras etnias, principalmente contra las de los guaicurús y mbyás entre los que se contaban los agaces y los payaguás que finalmente desaparecieron, en parte por las constantes guerras víctimas de un etnocidio ante los ataques conjuntos de guaraníes y españoles y en parte por costumbres propias -como tener un solo hijo por pareja, en el caso de los payaguás- que los hicieron comparativamente más débiles en la confrontación.
Paraguay fue descubierto por Alejo Garcia , a las órdenes de España en 1524, dándose inicio a una historia de colonialismo, hasta 1811, año en que se independizó de España.
Los primeros ibéricos se establecieron en la zona refugiados tras el fracaso de la primera fundación de la ciudad de Buenos Aires a principios del siglo XVI y fundando una casa fuerte que sería Asunción del Paraguay el 15 de agosto del 1537. La ciudad finalmente se convirtió en la cabecera de una provincia colonial española, llegando a conocerse como Madre de Ciudades ya que de ella partieron las corrientes pobladoras y repobladoras de diversas ciudades: Ontiveros, Ciudad Real del Guayrá y (la primera) Villa Rica del Espíritu Santo en la antigua provincia del Guayrá (actual estado brasileño de Estado de Paraná), Santiago de Jerez del Itatín (en actual Mato Grosso del Sur), San Francisco de Mbiaza en las costas del océano Atlántico (actual estado brasileño de Santa Catarina), Santa Cruz de la Sierra en el Chaco Boreal, así como las importantes ciudades argentinas de Buenos Aires, Corrientes, Santa Feria Concepción de Buena Esperanza, conocida como Concepción del Bermejo.
Bajo el gobierno de Hernando Arias de Saavedra, llegan al Paraguay los jesuitas para contribuir a la tarea de pacificación de los indígenas, dando así origen a las célebres reducciones Jesuíticas. Desde 1604 hasta 1767 los jesuitas realizan con los indígenas guaraníes de Paraguay un gobierno teocrático. Las reducciones jesuitas tenían autonomía respecto a los gobernadores de Asunción. Las misiones llegaron a cobijar a más de un cuarto de millón de indígenas donde se les enseñaba la religión católica, agricultura, artesanía y pequeña industria.
La organización total abarcó 32 reducciones. Las misiones primero se instalaron en la región del Guayrá (también llamado La Pinería)-actual estado brasileño de Paraná- y luego se establecieron entre los ríos Tebicuary y el divortium aquarum de la Cuenca del Plata con las cuencas menores afluentes directas del océano Atlántico. La lengua guaraní fue respetada y se fijó en forma escrita; en ella fueron vertidas importantes obras de teología, impresos en la primera imprenta del Río de La Plata. Paralelamente el asunceno Ruy Díaz de Guzmán escribía las primeras obras de historia atinentes a la región del Cono Sur.
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