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Con el envejecimiento, se producen cambios en todos estos ámbitos; algunos cambios tienen mayor relevancia clínica. El metabolismo y la excreción de muchos fármacos disminuye, por lo que se requiere una disminución de las dosis de algunos medicamentos. Puede desarrollarse toxicidad en forma lenta porque las concentraciones de los fármacos consumidos en forma crónica tienden a elevarse en el transcurso de 5 a 6 vidas medias, hasta alcanzar un estado estable. Por ejemplo, ciertas benzodiazepinas (diazepam, flurazepam, clordiazepóxido) o sus metabolitos activos tienen vidas medias de hasta 96 h en los pacientes mayores; los signos de la toxicidad pueden no evidenciarse hasta varios días o semanas después del inicio del tratamiento.
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