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Los receptores intracelulares son proteínas receptoras que se encuentran al interior de la célula, generalmente en el citoplasma o en el núcleo. En la mayoría de los casos, los ligandos de los receptores intracelulares son moléculas pequeñas e hidrofóbicas (que odian el agua), ya que deben poder cruzar la membrana plasmática para alcanzar a sus receptores. Por ejemplo, los receptores principales de las hormonas esteroideas hidrofóbicas, como las hormonas sexuales estradiol (un estrógeno) y testosterona, son intracelulares.^{1,2}
1,2
start superscript, 1, comma, 2, end superscript
Cuando una hormona entra a una célula y se une a su receptor, hace que este cambie de forma, lo que permite que el complejo receptor-hormona entre al núcleo (si no se encontraba ya ahí) y regule la actividad génica. La unión de la hormona expone regiones del receptor que pueden unirse a secuencias específicas del ADN. Estas secuencias se encuentran junto a ciertos genes en el ADN celular y, cuando el receptor se une ellas, altera sus niveles de transcripción.