que diferencia existe entre Biodisponibilidad y efecto del primer paso? explique a través de un ejemplo
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Respuesta:
Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con que una forma activa (el fármaco o uno de sus metabolitos) accede a la circulación, y alcanza de esta manera su lugar de acción.
La biodisponibilidad de un fármaco depende en gran medida de las propiedades de la forma farmacéutica, que a su vez dependen en parte de su diseño y fabricación. Las diferencias de biodisponibilidad entre diferentes formulaciones de un mismo fármaco pueden tener importancia clínica; por ello, es esencial saber si distintas formulaciones de un fármaco son o no equivalentes.
La equivalencia química implica que dos productos farmacológicos contienen la misma cantidad del mismo compuesto activo y cumplen con los requisitos oficiales vigentes; sin embargo, pueden diferir en su contenido en ingredientes inactivos. La bioequivalencia significa que dichos productos farmacológicos dan lugar a concentraciones equivalentes del fármaco en plasma y tejidos cuando se administran a un mismo paciente empleando las mismas dosificaciones. La equivalencia terapéutica indica que dichos productos provocan los mismos efectos terapéuticos y adversos cuando se administran a un mismo paciente empleando la misma dosificación.
En principio, los productos bioequivalentes también son terapéuticamente equivalentes. La ausencia de equivalencia terapéutica (p. ej., más efectos adversos, menos eficacia) suele descubrirse al administrar un nuevo fármaco no equivalente con otra formulación a un paciente en tratamiento crónico que se encontraba estable.
En algunas ocasiones, puede existir equivalencia terapéutica a pesar de las diferencias en la biodisponibilidad. Por ejemplo, el índice terapéutico (cociente entre la concentración tóxica mínima y la mediana de la concentración eficaz) de la penicilina es tan amplio que su eficacia y seguridad no suelen verse afectadas por diferencias moderadas de la concentración plasmática debidas a diferencias en la biodisponibilidad de los distintos preparados de penicilina. Por el contrario, en el caso de fármacos con índices terapéuticos relativamente estrechos, las diferencias en la biodisponibilidad pueden inducir una notable divergencia en su equivalencia terapéutica.
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