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El desarrollo de la Química Farmacéutica ha contribuido a la utilización de los productos naturales activos como modelos en el laboratorio de síntesis. Sin embargo, a pesar de ello, muchos principios activos se siguen obteniendo de las plantas, ya sea porque no son fáciles de sintetizar o bien por el alto coste que ello puede suponer, frente a la accesibilidad que representa su obtención directa a partir de la naturaleza. Ejemplos de ello son la morfina, la codeína y la noscapina, obtenidos de la adormidera, la digoxina, de Digitalis lanata, etc., que no han perdido su puesto de vanguardia en la terapéutica.
Los productos naturales son además una fuente importante de las denominadas herramientas farmacológicas . Se trata de fármacos que presentan una gran afinidad y especificidad por determinados receptores, siendo útiles para estudiar el mecanismo de acción de otros fármacos. Se pueden destacar la reserpina de Rauwolfia serpentina, el ácido iboténico de Amanita muscaria o la estricnina de Strychnos nux-vomica.
Una de las vías más importantes de desarrollo de la Farmacognosia es el estudio de las posibilidades de obtención de fármacos por semisíntesis a partir de principios activos de origen natural, modificando químicamente las moléculas para mejorar su comportamiento. Se persigue modificar las propiedades fisicoquímicas para lograr una distribución más selectiva, potenciar su actividad o hacer más específicos sus efectos. Se suele partir de moléculas que componen el sustrato o esqueleto base, sobre el que se incorporan en el laboratorio los radicales químicos necesarios para obtener la estructura deseada.
Mediante este proceso se han obtenido fármacos antineoplásicos como el etopósido y el tenipósido, a partir de los lignanos de Podophyllum peltatum o el topotecán y el irinotecán, obtenidos a partir de Camptotheca acuminata.
La Biotecnología también ha irrumpido en el campo de las plantas medicinales, aplicada tanto a la producción de éstas como a la obtención de principios activos mediante la acción de ciertos microorganismos o por cultivos de células y tejidos vegetales o animales. Estos métodos se emplean como herramientas de aplicación en la producción de plantas medicinales y como metodología para biosintetizar principios activos de utilidad terapéutica, o transformar productos inactivos en otros con cierta actividad.
La industria farmacéutica tiene por reto desarrollar nuevas sustancias biológicas y químicas eficaces en el tratamiento de enfermedades humanas y, en este sentido los productos naturales siguen desempeñando un importante papel. En este esfuerzo, se están llevando a cabo fuertes inversiones en el campo de la investigación. Los grandes avances tecnológicos de robots para el procesado de gran cantidad de información mediante screening casual , han proporcionado a la industria una gran habilidad para cribar un amplio número de muestras en un tiempo relativamente corto.