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Se cree que la palabra "dope" tiene su origen en el lenguaje surafricano. Dope era una bebida alcohólica primitiva que se utilizaba como estimulante en las danzas ceremoniales. El término adoptó gradualmente un uso más amplio y en referencia al deporte, vino a conocerse Como "doping". En el contexto deportivo de hoy, el doping se refiere al uso, por parte de los atletas, de sustancias o métodos prohibidos para realzar su desempeño.
Aunque el término "doping" apareció por primera vez en un diccionario inglés en 1879, el uso de drogas es evidente a través de la historia del deporte.
Alrededor del año 400 AC, el deporte alcanzó un estatus en la vida social de Grecia similar, si no mayor, al lugar que ocupa en la sociedad de hoy. El deporte en público era el orden el día y los jugosos premios para los ganadores lo que originó la aparición de una clase de deportistas altamente pagados, dando por resultado la desaparición del competidor aficionado.
El profesionalismo y la comercialización muchas veces conducen en última instancia a la corrupción. El soborno y el engaño llegaron a ser comunes y los competidores de este periodo hacían lo posible por injerir cualquier preparación que pudiera mejorar su desempeño, incluyendo extractos de hongos y gérmenes de plantas. Además de la interferencia política, una de las razones significativas de la disolución de los juegos olímpicos antiguos fue el uso de drogas.