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En farmacología y bioquímica, una molécula pequeña es una compuesto orgánico de bajo peso molecular que por definición no es un polímero. El término de molécula pequeña, especialmente en el ámbito de la farmacología, usualmente está asociado a una molécula que además se une con una gran afinidad a un biopolímero (como una proteína, ácido nucleico o polisacárido) y que altera su actividad o función. La masa máxima es de aproximadamente 800 dalton, lo que le posibilita la rápida difusión a través de la membrana celular y así llegar a los sitios de acción intracelulares. Además, el límite del peso molecular es una condición necesaria, aunque no suficiente, para la biodisponibilidad por vía oral.
Pueden tener una variedad de funciones biológicas: como la comunicación celular, herramientas en la biología molecular, drogas en medicina, pesticidas en la agricultura, y muchos otros papeles. Estos compuestos pueden ser naturales (tales como los metabolitos secundarios) o artificiales (ej. antivirales) y pueden tener efectos benéficos contra una enfermedad (ej. drogas) o perjudiciales (tales como los teratógenos o carcinógenos).
Biopolímeros como los ácidos nucleicos, proteínas y polisacáridos (como el almidón y la celulosa) no son moléculas pequeñas, aunque sus monómeros constituyentes (nucleótido, aminoácidos y monosacárido, respectivamente) sí lo son. Muchos oligómeros sencillos son considerados moléculas pequeñas, tales como los dinucleótidos, péptidos (como el antioxidante glutatión) y disacáridos (ej. sacarosa).
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