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Estas hormonas actúan sobre células de casi todos los tejidos corporales al combinarse con receptores nucleares y alterar la expresión de una amplia variedad de productos de los genes. La hormona tiroidea es necesaria para el desarrollo normal del tejido encefálico y somático en el feto y el recién nacido; en personas de todas las edades, regula el metabolismo de las proteínas, los hidratos de carbono y los lípidos.
La T3 es la forma más activa en relación con la unión al receptor nuclear, mientras que la T4 sólo ejerce actividad hormonal mínima. No obstante, la T4 tiene una duración de acción mucho más prolongada y puede convertirse en T3 (en la mayoría de los tejidos), por lo que actúa como reservorio de T3. Una tercera forma de hormona tiroidea, la T3 reversa (rT3), no tiene actividad metabólica, y las concentraciones de rT3 se elevan en algunas enfermedades.