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A principios de 1960 la producción de medicamentos se vio duramente afectada por la tragedia de la talidomida (imida del ácido N-ftalilglutámico). La talidomida fue administrada como mezcla racémica para tratar las nauseas durante los primeros meses del embarazo. Sólo el R-enantiómero es activo; mientras que el S-enántiomero (he aquí el enantiómero malo) produce serias malformaciones en bebes recién nacidos. En estudios posteriores se ha demostrado que el propio cuerpo humano es capaz de transformar el enantiómero activo en el enantiómero malo. Se estima que la talidomida pudo afectar a cerca de 10.000 niños.
La observación de la acción enantioselectiva de los fármacos quirales en los inicios de la farmacología moderna fue considerada como un hecho curioso y hasta casi sin importancia dentro del perfil global de la actividad de los medicamentos. Estos tres casos sólo son una pequeña muestra de la importancia del comportamiento de los fármacos quirales. Debemos ser conscientes de la necesidad de estudiar y comprender el funcionamiento de los fármacos. La utilización de drogas enantioméricamente puras puede repercutir de manera importante en la reducción de las dosis necesarias y sus efectos adversos habitualmente asociados, simplificación de los estudios dosis-respuesta, así como en capturar a “los enantiómeros malos” antes de que vuelvan a cometer de nuevo un crimen.