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Los orígenes de la farmacología clínica comienza a la Edad Media, con la farmacognosia y el Canon de Medicina de Avicena, el Comentario de Pedro de España sobre Isaac y el Comentario de Juan de San Amand sobre el Antedotario de Nicolás. La farmacología temprana se centró en el herbalismo y las sustancias naturales, principalmente extractos de plantas. Las medicinas fueron compiladas en libros llamados farmacopeas. Las drogas crudas se han usado desde la prehistoria como una preparación de sustancias de fuentes naturales. Sin embargo, el ingrediente activo de las drogas crudas no se purifica y la sustancia se adultera con otras sustancias.
La farmacología se desarrolló en el siglo XIX como una ciencia biomédica que aplicaba los principios de la experimentación científica a los contextos terapéuticos.
El primer departamento de farmacología fue creado por Rudolf Buchheim en 1847, en reconocimiento de la necesidad de comprender cómo las drogas terapéuticas y los venenos producen sus efectos. Posteriormente, el primer departamento de farmacología en Inglaterra se creó en 1905 en el University College de Londres.
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