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Los medicamentos antimicrobianos se pueden agrupar de acuerdo con los microorganismos contra los que actúan principalmente. Por ejemplo, los antibióticos se usan contra las bacterias y los antifúngicos contra los hongos. También se pueden clasificar según su función. Los agentes que matan microbios se llaman microbicidas, mientras que los que simplemente inhiben su crecimiento se llaman biostáticos. El uso de medicamentos antimicrobianos para tratar la infección se conoce como quimioterapia antimicrobiana, mientras que el uso de medicamentos antimicrobianos para prevenir la infección se conoce como profilaxis antimicrobiana.
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