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Inhibe la síntesis y/o secreción de la hormona del crecimiento (GH, STH o somatotropina) por parte de la adenohipófisis o hipófisis anterior, por lo que es una hormona de anti-crecimiento. También inhibe el eje hipotálamo-hipófisis-tiroides, bloqueando la respuesta de la hormona estimulante de la tiroides (TSH o tirotropina) a la hormona liberadora de tirotropina o TRH. Además, los tumores carcinoides pueden expresar receptores para la somatostatina y, por otra parte, se ha descubierto que tiene funciones como neurotransmisor en el sistema nervioso central.
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