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Desde la antigüedad el ser humano ha utilizado compuestos orgánicos para el tratamiento de enfermedades infecciosas, como el extracto de algunas plantas y hongos de algunos quesos. En el siglo XIX, el prestigioso francés Louis Pasteur descubrió que algunas bacterias podían destruir la bacteria del ántrax. En 1900, el bacteriólogo alemán Rudolf von Emmerich aisló una sustancia que podía destruir los microbios causantes del cólera y la difteria en un tubo de ensayo, pero no pudo aplicarlo en el tratamiento de las enfermedades. Se puede decir que la historia de los antibióticos como tal comienza en 1928, cuando un científico británico llamado Alexander Fleming, descubrió accidentalmente la penicilina cuando realizaba investigaciones sobre la gripe. Fleming notó que un moho que contaminaba una de sus placas de cultivo había destruido la bacteria cultivada en ella. No obstante, transcurrieron diez años hasta que pudo ser concentrada y estudiada gracias al trabajo de otros científicos. El descubrimiento de la penicilina marcó un antes y un después en el tratamiento de las enfermedades infecciosas. Se describió como un hecho casual y fortuito. Muy pocas personas como Fleming tenían los conocimientos necesarios para interpretar la actividad biológica del hongo y la curiosidad científica e interés práctico para profundizar en el tema. Actualmente, la penicilina de Fleming es el antibiótico más conocido que ha sido empleado para tratar múltiples enfermedades infecciosas.
A Fleming le siguieron numerosos científicos, como Dubos o Waksman, que descubrieron otros antibióticos de gran importancia, como la tirotricina, la actinomicina, la estreptomicina y la neomicina