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El GABA es un neurotransmisor inhibidor en múltiples vías del Sistema Nervioso Central. Aproximadamente el 20% de todas las neuronas del sistema nervioso tienen el GABA como neurotransmisor. Este hecho explica la importancia de la inhibición para el correcto funcionamiento del sistema nervioso. El GABA tiene un efecto regulador del estrés, por lo que también es reconocido como tranquilizante natural.
El GABA se sintetiza por descarboxilación enzimática del ácido glutámico (un aminoácido). La presencia de la enzima se usa para delimitar las vías de transmisión gabaérgica. Tras la liberación del neurotransmisor (GABA) al espacio sináptico, las moléculas son recapturadas por las neuronas presinápticas y astrocitos adyacentes.
Las interneuronas liberan GABA en el axón de una neurona sensorial que inhibe su sinapsis en una neurona motora. La inhibición presináptica de las señales sensoriales está correlacionada con las acciones motoras voluntarias
Las neuronas cumplen la importante función de transmitir señales a cada célula, y la sinapsis es precisamente la vía empleada para ello. En el proceso sináptico existen dos elementos en estrecha aposición: la neurona presináptica, encargada de pasar la señal, y la postsináptica, encargada de recibirla